药物溶解度是决定其生物利用度和疗效的重要因素之一。传统的溶解度测试往往依赖于简单的缓冲液，然而这些方法并不能真实地模拟人体胃肠道的复杂环境。近年来，以Biorelevant介质为代表的新型测试工具逐渐引起制药行业的关注，因为其更接近生理条件。尊龙凯时代理的多种Biorelevant模拟胃肠道液体，能够精确模拟人体在不同饮食状态下的生理环境。
产品介绍
FaSSIF（Fasted State Simulated Intestinal Fluid）是一种用于药物开发的工具。它能够揭示口服药物在进水后如何溶解，并可被肠液吸收。通过在FaSSIF中进行测试生成的数据，可以帮助确定在禁食状态下影响药物吸收的重要因素，尤其适用于水不溶性药物。这些结果支持药物选择合适的固态和配方方法。实验可使用标准实验室设备（如USP溶出度仪1或2），并运用HPLC分析药物含量。
成分组成
FaSSIF中含有与其模拟的胃肠道液中相同类型和水平的表面活性剂（如胆汁盐和磷脂）。这些表面活性剂对于水溶性差的药物非常关键，因为它们能够形成混合胶束，以显著提高药物的溶解度和溶出度，从而影响药物的吸收效果。FaSSIF的平均pH值和渗透压（约270mOsmol/L）与空腹肠液相似，这在测试那些对pH值和盐含量敏感的药物时具有重要意义。
适用范围
FaSSIF适用于BCS II类和IV类药物的溶解度测试。
FeSSIF（进食状态模拟肠液）
产品介绍
FeSSIF是一种生物相关测试培养基，可以模拟进食后小肠内的胆汁分泌物。通过该模拟液生成的体外溶出曲线，可以清晰揭示体内药物的释放率。
成分组成
FeSSIF中含有在进餐后被分泌到小肠的天然表面活性剂，它们的作用是帮助分散脂肪，准备消化。FeSSIF的表面活性剂能够形成混合胶束，显著提高药物的溶解度，这对BCS II类和IV类水溶性差的药物尤其相关。
适用范围
FeSSIF主要用于模拟人体进食状态下的胃液，研究药物在胃内的溶解行为。
FaSSGF（禁食状态模拟胃液）
产品介绍
FaSSGF是一种生物相关测试培养基，模拟饮水后的胃液。这里的体外测试有助于揭示口服药物在胃中的表现。虽然药物一般不会在胃中吸收，但胃液的相互作用对许多药物的溶解度有显著影响，并对后续吸收产生影响。
成分组成
禁食状态下的胃液中含有低水平的生理表面活性剂，这些成分从小肠上部回流至胃。FaSSGF中也包含相同类型和低浓度的这些生理表面活性剂，有助于药物的润湿。FaSSGF的平均酸性pH值和渗透压同样重要，适合用于测试对pH值和盐含量敏感的药物。
适用范围
FaSSGF适用于模拟禁食状态下的胃液，便于研究药物在胃内的溶解行为。
FEDGAS（进食胃液）
产品介绍
FEDGAS生物相关介质可模拟FDA标准不同类型的进食后胃液，适用于人类生物等效性临床研究。这种标准化的高脂肪餐可引发显著的消化反应，从而评估食物对联合给药药物的生物利用度的影响。
成分组成
FEDGAS中含有FDA餐食的全部脂肪水平、碳水化合物、水溶性纤维以及因肠道反流而存在的低水平胆盐。这些成分使其具备良好的增溶能力，帮助开发BCS II类药物，以比较测试产品和参比产品在胃肠道环境中的释放速率。
Biorelevant介质的应用
尊龙凯时的Biorelevant介质在药物研发过程中具有广泛的应用价值，为新药开发、仿制药的生物等效性评估及药物配方优化提供重要支持：
- 新药开发：在药物研发的早期阶段，可以利用Biorelevant介质评估药物在不同生理条件下的溶解特性，从而优化其配方。
- 仿制药开发：这些介质能帮助识别与原研药物溶出度特征相匹配的配方，确保仿制药的生物等效性。
- 生物利用度评估：相比传统缓冲液，Biorelevant介质能够更准确地预测药物在体内的溶解行为，为生物利用度的评估提供更可靠的依据。
如需进一步了解尊龙凯时提供的Biorelevant介质及其在药物研发中的应用，欢迎与我们联系，获取更多详细信息。
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